Osnovne informacije
Naziv proizvoda: | Pitavastatin kalcij |
Sinonimi: | Pitavastatin Calcuim; Pitavastatin (kalcijeva sol);monokalciumbis[(3R,5S,6E)-7-(2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)-3-Quinolyl)-3,5-Dihidroksi-6-heptenoate](+)a- Fenetilamin Sal; Kalcij (3R,5S,E)-7-(2-ciklopropil-4-(4-fluorofenil)-kinolin-3-yl)-3,5-dihidroksihept-6-enoat; PITAVASTATIN KALCIJ 3S-5R IZOMER IMP;6-heptenoicacid,7-(2-ciklopropil-4-(4-fluorofenil)-3-kinolinil)-3,5-dihidro |
CAS: | 147526-32-7 |
MF: | C50H46CaF2N2O8 |
MW: | 880.98 |
EINECS: | 807-641-2 |
Korištenje i sinteza
Statinski lijekovi za snižavanje lipida | Pitavastatin kalcij zajednički razvijaju dvije tvrtke Nissan Chemical i Kowa Co.it je prva ukupna sinteza HMG-CoA reduktaze inhibitor, pripada statinskim lijekovima, smanjuje sposobnost jetre da proizvodi kolesterol uglavnom kroz inhibiciju nekih jetrenih enzima pod nazivom HMGCo-A reduktaza , čime poboljšava povišenu razinu kolesterola u krvi, prvenstveno se koristi za liječenje hiperkolesterolemije i obiteljskih hiperkolesterolemije, njegov učinak snižavanja lipida je vrlo dobar, to je najpotentniji lijek za snižavanje lipida do sada. |
Opis | Pitavastatin, pokrenut za liječenje hiperkolesterolemije, pripada obitelji statina druge generacije, koji se nazivaju i superstatini zbog njihove poboljšane učinkovitosti kao sredstva za snižavanje kolesterola. Kao i drugi statini, pitavastatin smanjuje razinu kolesterola u plazmi konkurentnim inhibicijom HMG-CoA reduktaze, enzima koji ograničava stopu biosinteze kolesterola u jetri. To je snažniji inhibitor HMG-CoA reduktaze od prethodno plasiranih statina i ima potencijalnu korist od ne prolazi kroz značajan metabolizam CYP3A4. Pitavastatin se sintetizira u višestupanjskom nizu, uključujući ključni korak uvođenja bočnog lanca dihydroxyheptenoate križnim spajanjem 3-jodokinolinskog intermedijera s alkenylborane reagensom. Za razliku od rosuvastatina, pitavastatin ima visoku oralnu bioraspoloživost (~80%). Vezanje proteina u plazmi također je visoko za pitavastatin (>95%), a bez obzira na doziranje, najviše razine tkiva nalaze se u jetri, njezinom ciljnom organu. Nakon oralne primjene, vršna koncentracija plazme postiže se na ,0,8 h, a srednja poluvijek eliminacije je ~11 h. Pitavastatin se samo minimalno metabolizira, uglavnom CYP2C8 i CYP2C9, a prevladavajući put eliminacije matičnog lijeka i njegovih metabolita je pomoću izlučivanja žuči nakon čega slijedi eliminacija u izmetu. U kliničkim ispitivanjima, oralne doze od 2–4 mg/dan pitavastatina proizvele su smanjenje razine LDL-kolesterola ovisno o dozi za 40–48% u odnosu na početnu vrijednost u bolesnika s heterozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom. U 12-tjednoj dvostruko slijepoj komparativnoj studiji, pitavastatin (2 mg/dan) bio je učinkovitiji od pravastatina (10 mg/dan) u smanjenju razine LDL-kolesterola (38 odnosno 18%); međutim, oba agensa proizvela su slična povećanja HDL-kolesterola (~9%). Lijek se dobro podnosio i nuspojave su bile blage i prolazne. |
Izgled | Bijeli do bijeli prah |
Popularni tagovi: pitavastatin kalcij cas br.147526-32-7, Kina, proizvođači, dobavljači, tvornica, običaj, veleprodaja
